中草药与化学

中草药与化学

【中图分类号】 R1[KG6] 【文献标识码】 A[KG6] 【文章编号】 1672-5085（2007）01-0038-01



中草药是中医医疗保健的物质基础，我国拥有世界上最丰富的中草药资源，共有12800多种，其中植物药占绝大多数。在长期的实践中，我国人民积累了丰富的临床经验并建立了独树一帜的中医药理论，对中草药的研究关键是要搞清药效与化学成分的关系。在当今科学技术迅猛发展的时代，如何从化学的角度阐明中药的原理，实现中药现代化，成为这方面研究的重点。

一 中草药的有效成分研究

中草药发挥药效的物质基础是其化学成分，在研究一味中药的有效成分时，首先要大致知道该药中的化学成分，中草药化学成分属于天然化合物，数量众多，结构复杂，主要有生物碱、黄酮类、萜类、甾类、糖类、皂甙、挥发油、香豆素、木脂素和微量元素等成分，需要通过药理筛选才能确定是否具有生物活性。

中草药的有效成分主要是有机成分，如麻黄中的麻黄碱是平喘的有效成分，黄连中的小檗碱等原小檗碱型生物碱有抗菌作用，能治疗肠炎等疾病；大豆素有类似雌性激素作用，黄岑素和黄岑甙有一定程度的抗菌作用，汉黄岑素有抑制肿瘤细胞的作用；中药青蒿中的青蒿素对急性疟疾有速效作用。随着研究的深入，更多的有效成分被提示出来。如多糖在过去曾被当作是无效成分而弃去，如今发现其有多方面的生物活性而日益受到人们的注意，云芝多糖、香菇多糖和伏苓多糖等具有抗癌作用，人参多糖、黄芪多糖和刺五加多糖具有激活免疫细胞、增强免疫作用的功效；多糖的糖链能控制细胞分裂和分化，调节细胞的生长与衰老。

目前人们已认识到，中草药发挥作用的有效成分不只是纯有机化学成分，无机元素尤其是微量元素在药效的发挥方面也有较大的作用。中草药中的微量元素既可作为营养成分，也可与有机成分形成配合物，提高活性作用。如维生素B12是一个典型的天然配合物药物。黄岑甙的锌配合物有更强的抗过敏反应，铜配合物则有更高的抗炎活性。中药的配位化学已成为当前中药研究的前沿之一，中草药的有机成分大多数分子结构中有羟基、羰基、羧基、氧杂环等基团，这些基团可以和金属离子形成配合物，中药有效成分不仅以配合物的形态在人体内起作用；中药成分间的协同与拮抗作用的实质是它们的存在状态或结构形态通过配位反应发生了改变，从而导致生物活性也发生改变。

二 中药复方研究

我国对中药的研究在单味中药的研究方面取得了长足的进展，搞清了很多单味中药的化学成分和生物活性，开发出一批如青蒿素、葛根素、延胡索素等有医疗、保健价值的新药和保健营养品。但中草药的临床应用主要是复方形式，即数种乃至数十种中草药配合使用，研究中草药主要是研究中药复方。由于每一味中草药的组成都极为复杂，本身就已是一个“小复方”，多种中草药组成的复方所含的成分有数百种至数千种，研究如此庞大的复杂体系，其难度可想而知。因此，迄今为止所研究的都是比较简单的复方，对于大复方尚无人敢于问津。我国研究技术相对落后，对复方的研究多停留于临床疗效观察，缺少化学工作者的有效配合，缺少多学科的交叉、协调和综合，缺乏从分子水平和细胞水平上进行深入系统的研究，其疗效和作用原理无法用现代科学来解释。而国外特别是日本，对一些中草药复方研究比我国深入。如日本学者研究甘草芍药汤（一种镇痉药），从分子药理学角度提示，芍药甙阻滞细胞膜Ca2+离子通道而甘草甙阻滞细胞膜K+离子通道，当细胞上这两种离子通道同时被阻滞，即产生镇痉效果。

复方中药有效成分的研究，须在弄清每味中药化学成分的基础上，考虑各种有效成分的加和、协同或互补关系。但是中草药在炮制过程、复方的煎煮过程中，发生了许多的化学变化。可能产生新的有效物质，中药在人体内并不能全部吸收，在消化吸收过程中又可能发生了变化，最后作用于机体的有效物质与在体外实验测定的不完全一致。根据复方中药的有效成分最终必须通过血液输送到各组织器官，从而发挥药理作用，有学者认为可以暂时不考虑复方中到底有多少成分，而只血液中发挥生理作用的那些成分，这样能更快、更直接地了解复方中的有效成分。

三 中药化学成分与中药基础理论研究

中草药化学成分研究对中医药理论的阐明有重要的意义。药性理论是研究药物的性质、性能及其运用规律的理论。狭义的药性仅指性味、归经、升降沉浮等理论；广义的药性理论还包括中药的配伍、有毒无毒、妊娠禁忌、十八反、十九畏等。一般认为四性、五味是药性理论的核心内容。

1 中药化学成分与中药性味的关系 

古代医家根据药物作用于人体所发生的不同反应与获得的不同疗效概括归纳出四气，即寒、热、温、凉四种药性。温热药治寒证，寒凉药治热证是中医临床辨证用药的重要原则。

不少温热药如附子、细辛、吴茱萸、丁香等均含有去甲乌药碱，具有加强心肌收缩力，加快心率，促进脂肪、糖代谢等一系列活性，这些作用与热性药的药性基本一致。因此去甲乌药碱可能是辛温之品的共同物质基础。微量元素与药性的关系研究表明，热性药中含锰高，寒性药中含铁高；温热药中的稀土元素含量显著高于寒凉药，中药内稀土元素含量水平的升高与降低，伴随着药性寒凉和温热两种不同属性的消长与转化过程。

五味是指药物的辛酸甘苦咸五种不同的味道。药物通过五味而产生四性，如辛味药产生温热作用，苦味药则产生寒凉作用者居多。药味与所含化学成分有关，成分不同，其味各异。辛味药据统计含挥发油成分者最多，其次是甙类和生物碱，往往具有发表作用。酸味药数量较少，绝大多数酸味药中含有酸性成分，其次为鞣质，具有不同程度的收敛作用。苦味药中苦寒药以生物碱和甙类成分为主。含生物碱的苦寒药占以生物碱为主成分药的75%、含甙类者占总数的65%；苦温药多含挥发油。甘味能补、能缓，药物所含成分都是机体代谢所需要的营养物质，如氨基酸、糖类及其他活性物质。咸味药含钠、钾、钙、镁、碘等无机盐及其他活性成分。咸有软坚润下，软坚散结功效。一味药往往有多种成分，药味常不止一种，一般以其主要成分为依据，如味辛苦，味酸甘等。

2 中药炮制过程中化学成分的变化

中药在加工炮制处理过程中，化学成分的变化比较复杂，主要是通过水解、异构化、氧化、置换、分解、缩合等反应完成的。

川乌、草乌、附子均有很强的毒性（含乌头碱），其炮制目的主要在减毒。在炮制过程中，乌头碱类生物碱8位上的乙酰基在较缓和的加热条件下被一些脂肪酰基置换，生成毒性较小的脂生物碱类。附子在炮制过程中，首先是苯甲酰基被水解而脱去，再进一步水解脱去乙酰基而成乌头胺，同时也伴随发生脱氧作用，生成塔拉乌头胺。鲜人参经加热干燥或蒸制加工成红参时，根部天然S-构型的人参皂甙在发生水解的同时产生R-构型的次级甙，丙二酸单酰基人参皂甙发生裂解脱羧反应，生成乙酰基化合物。白术炒制后，其中的苍术酮被氧化，生成了羟基苍术内酯。中药通过水浸、加热和各种辅料的处理，其某些单体化学成分发生了结构的变化，产生了生品中所不具有的新成分。这些变化，可以用来解释药物炮制后药性的改变和临床疗效的差异。

总之，中草药与化学关系密切，准确地运用化学知识阐述中草药的成分组成、药理性能、炮制前后理化性质的改变是合理用药的前提。中草药的开发，研究和发展应和化学工作者密切配合，充分依靠现代科学技术，从物质基础、疗效、作用机理等方面阐明中药的科学性、重要性并发扬广大。

原版全文