详解马钱子的药理作用

马钱子的药理作用

对中枢神经系统的作用

该品所含的番木鳖碱对整个中枢神经系统都有兴奋作用，首先兴奋脊髓的反射机能，其次兴奋延髓的呼吸中枢及血管运动中枢，并能提高大脑皮质的感觉中枢机能。

马钱子所含的士的宁对整个中枢神经系统都有兴奋作用，并能提高大脑皮层感觉中枢的机能.特别是对脊髓有高度选择性。

研究表明：士的宁能兴奋脊髓的反射机能.脊髓对士的宁有高度的敏感性，治疗剂量的士的宁不仅能阻断脊髓中润绍细胞(Renshaw Cell)对运动神经元的抑制，也能阻断中枢抑制性递质甘氨酸对脊髓中间神经元及运动神经元的突触后抑制，从而使神经冲动在脊髓和神经元中易于传导，并能提高脊髓反射兴奋性，因此可缩短脊髓反射时间，增高反射强度，且不破坏脊髓中枢的交互抑制过程.给蛙皮下注射0.02%硝酸士的宁溶液0.5ml可见反射兴奋提高，轻触皮肤即可引起动物震颤，给截除大脑的猫静脉注射0.01%硝酸士的宁0.2mg/kg,也见其反射性增高.但中毒剂量的士的宁能破坏脊髓中枢的交互抑制过程，可出现强直性惊厥.由于脊髓兴奋性的提高，所以对骨骼肌和内脏平滑肌紧张度也增加，故对肌无力、遗尿症、性衰弱等有效。

士的宁对延髓有兴奋作用.士的宁能提高血管运动中枢的兴奋性，给箭毒麻醉的犬静脉注射硝酸士的宁2mg/kg,血压立刻升高并长时间持续在高水平，但若破坏动物的延髓，则血压随即下降，增大士的宁剂量血压也不再上升.士的宁亦能提高呼吸中枢的兴奋性，使呼吸加深加快，在上述中枢被抑制时其作用更加明显。

士的宁尚可兴奋迷走神经中枢而使心动徐缓.对咳嗽中枢也有一定的兴奋作用。

士的宁能增强大脑皮层的兴奋和抑制过程.小剂量的士的宁能加强皮质的兴奋过程，促使处于抑制状态的病人苏醒.且能提高味觉、触觉、听觉及视觉等感受器官的功能.对于实验性神经官能症的狗和猴，治疗剂量的士的宁能促使其兴奋和抑制过程之间的正常关系的恢复.而接近中毒剂量的士的宁，则在短暂的提高兴奋过程后即发生超限抑制现象。

此外，士的宁尚可兴奋植物神经中枢，增进胃肠蠕动和食欲,刺激骨髓活跃造血机能，故可缓解再生障碍性贫血。

对脊髓作用

脊髓对番木鳖碱有高度的敏感性，给蛙皮下注射0.02%硝酸番木鳖碱溶液0.5ml，可见反射兴奋提高，轻轻触动皮肤表面，就能引起动物震颤;给截除大脑的猫静脉注射0.01%硝酸番木鳖碱0.2mg/kg，亦见反射性增高。剂量增加时可出现强直性惊厥。治疗剂量的番木鳖碱使神经冲动在脊髓中传导容易，且不破坏脊髓中枢的交互抑制过程，但中毒剂量的番木鳖碱能破坏此交互抑制过程。出现强直性惊厥。番木鳖碱在试管中，能抑制胆碱酯酶对乙酰胆碱的分解，因此曾有人认为此即为番木鳖碱兴奋作用产生的原理。另有资料认为系由于番木鳖碱能与突触后抑制性介质甘氨酸竞争突触后抑制部位，因此能选择性阻断运动神经元和中间神经元的突触后抑制，使运动神经元对传入刺激起较大反应。同时也能阻断脊髓中闰绍细胞(RenshawCell)对运动神经元的抑制作用，这样减弱或消除了对抗肌(伸肌与屈肌)之间的交互抑制，因此大剂量可致强直性惊厥。

对延髓的作用

据资料记载，给箭毒麻痹的犬静脉注射2mg/kg的硝酸番木鳖碱，血压立刻升高(10-20mmHg)，并长时间持续在高度水平。但如破坏动物的延髓，血压随即下降，增大番木鳖碱剂量，血压也不再上l，说明番木鳖碱能提高血管运动中枢的兴奋性，增进血液循环。番木鳖碱还具有兴奋迷走神经中枢作用，可出现心动徐缓。番木鳖碱亦能提高呼吸中枢的兴奋性，使呼吸加深加快，特别是在上述中枢被抑制时这些作用更加明显。此外，它还可以兴奋咳嗽中枢。

对大脑皮质的作用

小剂量的番木鳖碱能加强皮质的兴奋过程，促使处于抑制状态的病人苏醒。还能提高味觉、触觉、听觉和视觉等感觉器官的功能。治疗剂量的番木鳖碱对犬和猴的实验性神经官能症呈现良好作用，能促使兴奋和抑制过程之间的正常关系的恢复。大剂量的番木鳖碱(接近中毒量)，在短暂的提高兴奋过程后，即发生超限抑制现象。　2.对人体淋巴细胞的作用 临床上有报道，硝酸番木鳖碱治疗慢性再生障碍性贫血有效。刘德祥等观察了马钱子分煎液不同剂量对体外培养人淋巴细胞有丝分裂指数的影响，结果表明，当煎液浓度为0.3-0.7mg/ml时，分裂指数基本一致，当浓度为0.2mg/ml时，分裂指数基本一致，当浓度为0.1mg/ml时，分裂指数达9.975%，急剧上l，超过对照组。

对消化系统的作用

番本鳖碱具有强烈苦味，可刺激味觉感受器反射性增加胃液分泌，促进消化机能和食欲，病人肠痿管试验证明，番木鳖碱对人体胃肠平滑肌无兴奋作用。

病人肠瘘管直接测验证明，士的宁对人体胃肠平滑肌没有兴奋作用，但因其具有强烈苦味，可刺激味觉感受器反射性的增加胃液分泌，故可促进消化机能及增进食欲.动物(羊)实验还表明： 适量马钱子粉内服，可兴奋瘤胃，能治疗前胃弛缓;而用量过大反会抑制瘤胃蠕动，使前胃弛缓加重.

对呼吸系统的影响

**自治区防治老年慢性气管炎药物药理协作组报道，以二氧化硫或氨雾引咳法试验证明，马钱子碱50mg/kg灌胃对小鼠有明显的镇咳作用，其作用强度超过可待因。小鼠酚红排泌法证明，马钱子碱40mg/kg有明显的祛痰作用，强度与氯化氨无显著差别。平喘作用弱。但动物实验发现，当用药时间延长，用量增加时，能加强家兔抗组织胺的作用。

马钱子碱的作用为士的宁的1/8.据报道，马钱子碱对氨水及二氧化硫引起的小鼠咳嗽，有较强的镇咳作用，其强度超过可待因，且口服较腹腔注射作用显著.小鼠酚红排泌法证明，马钱子碱40mg/kg有明显的祛痰作用，强度与氯化铵无显著差别，平喘作用较弱.动物实验还表明：当用药时间延长，用量增加时，能加强家兔抗组胺的作用.

抗菌作用

马钱子的水煎剂(1：2)在试管内对许兰氏黄癣菌，奥杜盎氏小芽胞癣菌有不同程度的抑制作用。体外试验表明，0.1%马钱子碱能完全抑制流感嗜血杆菌，肺炎双球菌，甲型链球菌和卡他球菌的生长。

镇痛作用

马钱子碱有显著的镇痛作用.小鼠醋酸扭体法实验表明： 其镇痛作用弱于哌替啶，但持续时间却较之长约4倍.小鼠热板法亦表明： 马钱子碱在一定剂量和时限内均有明显镇痛作用.士的宁则无明显镇痛作用.

对病原微生物的作用

马钱子水煎剂(1:2)在试管内对许兰黄癣菌、奥杜盎小芽孢癣菌等皮肤真菌有不同程度的抑制作用.

体外实验表明： 0.1%的马钱子碱能完全抑制流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、甲型链球菌和卡他球菌的生长。

其它作用

SollmanTA报告马钱子碱对感觉神经末梢有麻痹作用，5-10%马钱子碱溶液可使口腔粘膜麻醉，马钱子碱和番木鳖碱极大剂量时，均可阻断神经肌肉传导呈现箭毒样作用，此种作用在整体动物上被全身性惊厥所掩盖，只在离体神经肌肉标本上才能表现出来。

高浓度马钱子煎剂能抑制淋巴细胞的有丝分裂，而低浓度时则能促进细胞的有丝分裂。

马钱子碱对感觉神经末梢有麻痹作用，5%～10%马钱子碱溶液可使口腔黏膜麻醉.在离体肌肉神经标本上，极大剂量的马钱子碱和士的宁，均可阻断神经肌肉传导而呈现箭毒样作用，在整体动物上，此种作用被全身性惊厥所掩盖。